Дома > Вести > Вести од индустријата

За што се користи урсодеоксихолната киселина?

2022-02-25

Урсодеоксихоличната киселина е холелитианс кој најчесто се користи во одделот за гастроентерологија, а исто така и средство за растворање на холелитијаза, така што може да се користи во третманот на жолчни камења во нормални околности, на премисатадека жолчното кесе има нормална функција на контракција.


Кога се користи само за литички третман, текот на лекувањето е од 6 до 24 месеци, а оралната доза е 10 ml на кг телесна тежина на ден. Покрај тоа, лекот може да третира холестатски заболувања на црниот дроб, како што се примарните холестатски цироза. Во исто време може да се третира и жолчен рефлукс гастритис, секој пат 250 mg, еднаш дневно, пред спиење орално.


Овој производ е бел прав; Без мирис, горчлив вкус. Растворлив е во етанол, но нерастворлив во хлороформ. Растворлив е во оцетна киселина и растворлив во тест раствор на натриум хидроксид. Точка на топење Точката на топење на овој производ е 200 ~ 204℃. Специфичната навива беше земена, прецизно измерена, растворена со безводен етанол и квантитативно разредена за да се добие раствор кој содржи 40 mg на 1 ml. Специфичниот навивам е од +59,0 до +62,0.

Овој лек може да го поттикне лачењето на ендогени жолчни киселини и да ја намали реапсорпцијата. Антагонизирајте го цитотоксичниот ефект на хидрофобната жолчна киселина и заштитете ја клеточната мембрана на црниот дроб. Распуштање на калкулусот на холестерол; Капсулите на урсодеоксихолична киселина не треба да се земаат истовремено со лекови како што се калеенин (холестиламин), калетипол (холестиламин), алуминиум хидроксид и/или алуминиум хидроксид магнезиум трисиликат, бидејќи овие лекови може да се врзат за урсодеоксихоличната киселина во цревата, а со тоа да ја намалат апсорпцијата и влијае на ефикасноста.


Капсулите на урсодеоксихолична киселина треба да се земаат два часа пред или два часа по земањето на лекот, доколку горенаведениот лек мора да се земе. Пациентите кои земаат циклоспорин треба да ја следат концентрацијата на циклоспорин во серумот и да ја прилагодат дозата на циклоспорин доколку е потребно. Во некои случаи, капсулата на урсодеоксихолична киселина ќе ја намали апсорпцијата на ципрофлоксацин.


1. Фармакодинамика
урсодеоксихоличната киселина (UDCA) е 7-изомер на гусканодеоксихоличната киселина (примарна жолчна киселина во нормалната жолчка), која ги има следните функционални карактеристики:

(1) го зголемува лачењето на жолчната киселина, доведува до промена на составот на жолчката киселина и ја зголемува неговата содржина во жолчката, што е корисно за ефектот на жолчката.

(2) Може да ја инхибира синтезата на црниот дроб холестерол, значително да ја намали количината на холестерол и холестерол естер во жолчката и индексот на сатурација на холестерол, со што придонесува за постепено растворање на холестеролот во камењата. UDCA, исто така, промовира формирање на кристални комплекси на течен холестерол, кои го забрзуваат излачувањето и чистењето на холестеролот од жолчното кесе до цревата.

(3) Опуштете го сфинктерот на Оди за да го зајакнете жолчното кесе.

(4) Намалување на маснотиите на црниот дроб, зголемување на активноста на каталазата на црниот дроб, промовирање на акумулацијата на црниот дроб гликоген и подобрување на способноста на црниот дроб за анти-токсини и детоксикација; Може да ја намали и концентрацијата на триацилглицерол во црниот дроб и крвта.

(5) Го инхибираат лачењето на дигестивните ензими и дигестивните течности.

(6) резултатите, исто така, покажуваат дека UDCA кај хронично заболување на црниот дроб има имуномодулаторно дејство, може значително да го намали типот на хепатални клетки - изразување на антигени за хистокомпатибилност на човечки леукоцити (HLA), да го намали бројот на активирање на Т-клетките.

Во споредба со овој лек, гуска-деоксихоличната киселина (CDCA) е во основа иста во однос на механизмот и ефикасноста на растворање на камењата, но КОЛИЧИНАТА на CDCA е голема, толеранцијата е малку слаба, инциденцата на дијареа е висока и има одредени токсичност за црниот дроб. Странските податоци сугерираат дека овој лек ги има и следниве карактеристики:

(1) предизвикани од растворање на камен ефект побрзо од CDCA.

(2) За разлика од CDCA, тежината на пациентот не е предиктор за успехот на третманот.

(3) Постојат докази дека стапката на растворање на овој лек за поголеми камења е повисока од онаа на CDCA.

(4) Ефикасноста на овој лек зависи од дозата. Затоа, CDCA ретко се користел, а овој лек се препорачува како прв избор за третман на холестеролски жолчни камења.

2. Фармакокинетика

Овој лек е слаб кисел, кој брзо се апсорбира преку пасивна дифузија по орална администрација, а два врва на концентрацијата на лекот во крвта се јавуваат на 1 час и 3 часа соодветно. Бидејќи само мала количина на лекови влегува во системската циркулација, концентрацијата на лекот во крвта е многу ниско.Најефективното место на апсорпција е илеумот, кој има умерено алкална средина. По апсорпцијата, се врзува за глицин или таурин во црниот дроб и се испушта од жолчката во тенкото црево за да учествува во ентерохепаталната циркулација.


Литохолната киселина (LCA) била конвертирана од бактерии во истиот хидролизиран дел од UDCA во тенкото црево, додека другиот бил претворен од бактерии во Литохолна киселина (LCA), што на тој начин ја намалува нејзината потенцијална хепатална токсичност. Терапевтскиот ефект на овој лек беше поврзан со концентрацијата на лекот во жолчката, но не и со концентрацијата во плазмата. Полуживотот е 3,5-5,8 дена, главно се излачува со измет, со мала количина на бубрежна екскреција. Не е јасно дали UDCA се излачува во мајчиното млеко, бидејќи само мала количина на UDCA се појавува во серумот по орална администрација, а со тоа и многу мали количини, дури и ако UDCA може да се излачи во млекото.