Дома > Вести > Вести од индустријата

За што се користи мизопростол?

2022-02-25

Мизопростол е аналог на простагландин Е1 кој предизвикува омекнување и проширување на грлото на матката и контракции на матката. Начините на администрација вклучуваат орални, вагинални, ректални, букални и сублингвални.

Мизопростол, дериват на простагландин Е1, може да се користи во третман на дуоденален улкус, спречување на антиинфламаторно индуциран пептичен улкус и спречување на рана бременост. чир, со што ја штити слузницата на желудникот, а истовремено има и контрактилен ефект врз бремената матка. Може да го омекне грлото на матката, да ја зголеми тензијата на матката и интраутериниот притисок. Секвенцијалната употреба на мизопростол и мифепристон во клиничката пракса може значително да ја подобри и да ја поттикне амплитудата и зачестеноста на контракцијата на матката во раната бременост, што може да се користи при медицински абортус.

Механизам на дејство
Мисопростол е индициран како таблета за да се намали ризикот од чир на желудникот предизвикан од НСАИЛ, но не и дуоденални улкуси кај пациенти со висок ризик. а секрецијата на бикарбона исто така се зголемува заедно со задебелување на мукозниот двослој, така што мукозата може да генерира нови клетки.

Мизопростолот се врзува за мазните мускулни клетки во поставата на матката за да ја зголеми силата и зачестеноста на контракциите, како и да го деградира колагенот и да го намали цервикалниот тон.

Медицинска употреба
1. Индукција на трудот
Мизопростол е ефикасен лек за индукција на породување во вториот триместар за фетална смрт или прекин на бременоста.67 Оптималната доза, распоред и начин на администрација не се утврдени. Постојат неколку рандомизирани, контролирани испитувања кои ги испитуваат различните дози и распореди.

2. Лекови Абортус
Во 2000 година, ФДА одобри абортус со лекови со користење на 600 mg орален мифепристон, антагонист на прогестерон, со 400 мг орален мизопростол 48 часа подоцна за бремености до 49 дена од бременоста.21 Сепак, постојат одлични докази за ефикасност до 63 дена за време на бременоста со користење на режими од 200 mg мифепристон орално, проследено со домашна администрација на или 800 µg букален мизопростол за 24 до 36 часа или 800 µg вагинален мизопростол за 6 до 48 часа.

3. Превенција на чир
Мизопростол се користи за превенција на чир на желудникот предизвикан од НСАИЛ. Дејствува на париеталните клетки на желудникот, инхибирајќи го лачењето на желудечната киселина со инхибиција на аденилат циклаза, поврзана со рецепторот со Г-протеин, што доведува до намалени нивоа на интрацелуларната циклична AMP и намалена активност на протонската пумпа на апикалната површина на париеталната клетка.

Несакани ефекти
Мисопростол се смета за тератоген. Вродените дефекти по пренатална изложеност на мизопростол во раната бременост вклучуваат дефекти на черепот, екстрофија на мочниот меур, артрогрипоза, парализа на кранијалните нерви, малформации на лицето, дефекти на терминалните попречни екстремитети и секвенца на Moebius.1,15,16 Оваа констелација на вродени малформации се смета за до васкуларно нарушување секундарно на контракции на матката предизвикани од мизопростол. Се чини дека инциденцата на овие абнормалности не е висока кога се проучуваат регистрите на населението, особено имајќи предвид дека изложеноста на мизопростол е доста честа појава кај некои популации на пациенти.17,18 Апсолутниот ризик од вродени малформации по пренатална изложеност на мизопростол се проценува на да биде приближно 1%.

Фармакокинетските студии откриваат дека мизопростол се излачува во мајчиното млеко со нивоа на лекот кои се зголемуваат и опаѓаат многу брзо. Нивоата стануваат незабележливи во рок од 5 часа по ингестијата од мајката.19 Сепак, доилките треба да се советуваат дека мизопростолот може да предизвика дијареа кај доенчињата.

Администрацијата на мизопростол кај жени кои се бремени може да предизвика вродени дефекти, абортус, предвремено породување или руптура на матката. Пријавена е руптура на матката кога мизопростол бил администриран кај бремени жени за да предизвика породување или да предизвика абортус. Ризикот од руптура на матката се зголемува со напредувањето на гестациската возраст и со претходна операција на матката, вклучително и породување со царски рез. Мизопростол не треба да се користи за намалување на ризикот од чирови предизвикани од НСАИЛ кај жени во репродуктивен период, освен ако пациентот е изложен на висок ризик од развој на гастрични улкуси или компликации. Жените мора да имаат негативен серумски тест за бременост во рок од 2 недели пред почетокот на терапијата, да користат ефективни контрацептивни мерки и да ја започнат терапијата само на вториот или третиот ден од следната нормална менструација. Усни и писмени предупредувања за опасностите од мизопростол, вклучувајќи го и ризикот од евентуален неуспех на контрацепција, мора да му се дадат на пациентот пред да започне терапијата.