CAS бр. 144689-24-7 Олмесартан Вовед

CAS бр:144689-24-7

Молекуларна формула: C24H26N6O3

Молекуларна тежина: 446,5

EINECS бр:646-413-5

Вовед

Олмесартан е блокатор на рецепторот на ангиотензин II, широко користен за третман на хипертензија. Системот Ренин-Ангиотензин-Алдостерон (RAAS) игра важна улога во развојот и прогресијата на многу болести како што се хипертензија, срцева слабост, атеросклероза и дијабетична нефропатија.

Во последниве години, разбирањето на луѓето за RAAS постојано се ажурира и антагонистите на рецепторот на ангиотензин II тип 1 (AT1) (исто така познати како блокатори на рецепторот на ангиотензин) се повеќе се користат во клиничката пракса.

Својства

Точка на топење: 186-188°C

Точка на вриење 738,3±70,0 °C (Предвидено)

Густина: 1,33

Состојба на чување: -20°C Замрзнувач

pka: 2,39±0,50 (предвидено)

Форма: прав

Фармаколошки ефекти

Олмесартан е непептиден блокатор на рецепторот на ангиотензин II (Ang II) (тип AT1). Олмесартан предизвикува помалку негативни ефекти и нема да предизвика сува кашлица, осип и ангионевротски едем што може да биде предизвикан од инхибитори на ензимите кои го конвертираат ангиотензин (ACEI).

Покрај тоа, олмесартанот има силни и долготрајни антихипертензивни ефекти. Ang II е важна супстанца во системот ренин-ангиотензин-алдостерон, кој промовира стеснување на крвните садови, синтеза на алдостерон, срцева контрактилност и бубрежна реапсорпција на натриум.

Олмесартан ги прекинува негативните повратни ефекти на Ang II врз секрецијата на ренин со селективно спречување на Aug II да се врзе за AT1 рецепторите на васкуларните мазни мускулни клетки, што резултира со зголемена активност на ренин активирана од ренин во плазмата и зголемени циркулирачки концентрации на Ang II, додека немаше значителен ефект на антихипертензивниот ефект на олмесартан.

Предупредувања

Олмесартан е контраиндициран кај:

Пациенти алергични на ACEI, аспирин и/или пеницилин.

Пациенти кои се изложени на ризик од ангиоедем.

Пациенти со претходна историја на прекин поради ларингеално отежнато дишење, ангиоедем на лицето, јазикот или гласните жици.

Пациенти со аортна или митрална стеноза, хипертрофична кардиомиопатија или опструкција на излезниот канал на левата комора.

Пациенти со бубрежно оштетување (единечна или двојна стеноза на бубрежна артерија), хепатално оштетување (билијарна цироза или опструкција на билијарниот тракт).

Пациенти со дијабетес мелитус.

Пациенти кои земаат диуретици за зачувување на калиум или лекови кои го надополнуваат калиумот.

Дете: нема достапни клинички податоци кај пациенти под 18 години, затоа не се препорачува употреба на Олмесартан.

Бременост: Употребата на Олмесартан во средната и доцната фаза од бременоста може да предизвика оштетувања (како што се намален крвен притисок, хиперкалемија, неонатална анемија, краниосиностоза, анурија и бубрежна инсуфициенција) до или смрт на фетусот (или на новороденчињата).

Доење: Тестовите на животни покажаа дека олмесартанат може да се лачи во мајчиното млеко, додека дали може да се излачи во мајчиното млеко или не, останува непознато.Операција која бара општа анестезија: лековите кои предизвикуваат намалување на крвниот притисок може да го блокираат формирањето на Ang II по компензаторното ослободување на ренин.Пациентите кои имаат срцева слабост и хипонатремија и кои примаат диуреза и примаат бубрежна дијализа ќе бидат изложени на зголемен ризик од хипотензија.